Tributyrine is een triglyceride dat wordt verkregen door de formele acylering van de drie hydroxygroepen van glycerol door boterzuur. Van tributyrine is aangetoond dat het functioneert als een remmer, een beschermend middel, een apoptose-inductor, een prodrug en een antineoplastisch middel. In vergelijking met butyraat vertoont tributyrine een superieure farmacokinetiek en wordt het goed verdragen. Als stabiele en snel geabsorbeerde prodrug van boterzuur is aangetoond dat tributyrine de antiproliferatieve effecten van dihydroxycholecalciferol in menselijke darmkankercellen versterkt.
Tributyrine, een prodrug van natuurlijk butyraat, is geëvalueerd met als doel de farmacokinetische beperkingen van natuurlijk butyraat als farmaceutisch middel te overwinnen. Deze beperkingen omvatten de snelle metabolisatie ervan en het onvermogen om farmacologische concentraties in neoplastische cellen te bereiken. Het doel van deze studie was om de impact van tributyrine op de groei, differentiatie en vitamine D-receptorexpressie van Caco-2-cellen, een menselijke darmkankercellijn, te onderzoeken. Tributyrine vertoonde een grotere potentie bij het remmen van de groei en het induceren van celdifferentiatie dan natuurlijk butyraat. Bovendien werd het effect versterkt na de toevoeging van fysiologische concentraties dihydroxycholecalciferol.
Tributyrine kan zijn groeiverminderende en differentiatie-inducerende effect uitoefenen in Caco-2-cellen, althans gedeeltelijk, door de vitamine D-receptor op te reguleren. Dit kan een nuttige therapeutische benadering opleveren bij chemopreventie en behandeling van colorectale kanker door de twee voedingsstoffen die van nature in het menselijke dieet voorkomen.
In normaal colonslijmvlies dient butyraat als een primaire energiebron, bevordert het de groei van normale colonepitheelcellen in vivo en in vitro, en speelt het een rol bij het voorkomen van bepaalde soorten colitis. In tegenstelling hiermee werkt butyraat in een grote verscheidenheid aan neoplastische cellen als een krachtig antineoplastisch middel, waarbij het de groei remt en differentiatie induceert, waardoor een normaal fenotype en normale functie wordt hersteld.
Ondanks de aanvankelijke belofte behoort butyraat momenteel niet tot de geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van kanker.
Tributyrine is een prodrug van butyraat. Het is een neutraal triglyceride dat waarschijnlijk de nadelen van butyraat als medicijn zal overwinnen. Het heeft een gunstiger farmacokinetiek en wordt goed verdragen. Afgevuld in gelatinecapsules en oraal toegediend, resulteerde dit in millimolaire concentraties butyraat in plasma en cellen.
Tributyrine oefent een antiproliferatieve werking uit op darmkankercellen, krachtiger dan butyraat zelf.
Tributyrine was krachtiger dan butyraat bij het verminderen van het aantal Caco-2-cellen in kweek.