7-Fluoroindol is effectief gebleken bij het onderdrukken van de zwermmotiliteit, proteaseactiviteit en de productie van een polymere matrix in Pseudomonas aeruginosa, een opportunistische menselijke ziekteverwekker. De antivirulentie van 7-fluorindool is gebaseerd op het verminderen van de productie van quorum-sensing-gerelateerde fenotypes.
7-Fluoroindool wordt ook gebruikt in F-NMR-onderzoek naar de bindingsaffiniteit met R67-dihydrofolaatreductase (een enzym dat resistentie verleent tegen het antibacteriële geneesmiddel trimethoprim).
7-Fluoroindool kan worden gebruikt om polyindool te synthetiseren door oxidatieve polymerisatie. Polyindool is een geleidend polymeer dat wordt toegepast in batterijen (polyindool/LiClO4/Li met een ontladingscapaciteit van 116–124 mAh/g bij een stroomdichtheid van 0,5 A/m2).
De opkomst van antibioticaresistentie heeft de heersende therapeutische benaderingen ontoereikend gemaakt voor het bestrijden van persistente bacteriële infecties. Een alternatieve benadering is het reguleren van bacteriële virulentie in plaats van groeionderdrukking, wat gemakkelijk kan resulteren in het ontstaan van resistentie tegen geneesmiddelen. De virulentie van de opportunistische menselijke ziekteverwekker Pseudomonas aeruginosa is afhankelijk van een groot aantal extracellulaire factoren en biofilmvorming. In totaal werden 31 natuurlijke en synthetische indoolderivaten onderworpen aan screening.. 7-Fluorindool (7FI) werd geïdentificeerd als een verbinding die biofilmvorming en bloedhemolyse remt zonder de groei van planktonische P. aeruginosa-cellen te remmen. Bovendien werd waargenomen dat 7FI de synthese van quorum-sensing (QS)-gereguleerde virulentiefactoren aanzienlijk vermindert, waaronder 2-heptyl-3-hydroxy-4(1H)-chinolone, pyocyanine, rhamnolipid, twee sideroforen (pyoverdine en pyochelin) en andere.. 7Er werd waargenomen dat FI het zwermen aanzienlijk onderdrukt. motiliteit, proteaseactiviteit en de productie van een polymere matrix in P. aeruginosa. In tegenstelling tot natuurlijke indoolverbindingen verhoogde synthetische 7FI de antibioticaresistentie echter niet. Daarom kan 7FI een potentiële kandidaat zijn voor gebruik in een antivirulentiebenadering tegen persistente P. aeruginosa-infectie.
Van de geteste indoolderivaten werd 7-fluorindool (7FI) geïdentificeerd als de krachtigste antivirulentieverbinding. Dit is het eerste rapport over het gebruik van synthetische indoolderivaten om de virulentie, hemolyse, proteaseactiviteit en biofilmvorming vanP. aeruginosa.
Wil je meer weten, klik dan gerust op de afbeelding hierboven!